Прашка IDRA-21 (22503-72-6)

Прашокот IDRA-21 е класифициран како ампакин. Тој е во состојба да го подобри фокусот и вниманието, како и да промовира учење и меморија. Ампакините растат во популарност во голема мерка, бидејќи тие обезбедуваат когнитивни придобивки од стимуланси без непожелни несакани ефекти.

Во 1995 студија направена на стаорци, IDRA-21 ги намали когнитивните дефицити предизвикани од алпразолам (Xanax). Истата година, друга студија покажа когнитивно оштетување предизвикано од скополамин, беше обратно кај мајмуните од страна на ИДРА-21. Не се направени никакви студии за луѓе.

Прашокот IDRA-21 е позитивен алостеричен модулатор на AMPA рецепторот и дериват на бензотијадиазин. Тоа е хирална молекула, со активна форма (+) - ИДРА-21.

IDRA-21 беше биоактивен во студиите на животни, значително подобрување на учењето и меморијата. Тоа е околу 10-30 пати посилно од анирацетамот во обратен облик на когнитивните дефицити предизвикани од алпразолам или скополамин, и произведува одржливи ефекти кои траат до 48 часа по единечна доза. Механизмот за оваа акција се смета дека е преку промовирање на индукција на долгорочно потенцирање помеѓу синапсите во мозокот.

IDRA-21 не произведува невротоксичност во нормални услови, иако може да го влоши невронското оштетување после глобалната исхемија по мозочен удар или напади.

Во споредба со ампакините или потенционерите на рецепторот АМПА, добиени од бензоилпиперидин, IDRA-21 беше помоќен од CX-516, но помалку моќен од CX-546. Развиени се понови деривати на бензотијазиазид со значително зголемена моќност во однос на ИДРА-21, но истите не се истражувани во иста мерка, при што серија на соединенија на бензоилпиперидин и бензоилпиролидин CX се фаворизираат за клинички развој, најверојатно заради поповолна токсичност профили во високи дози.

IDRA-21 како ампакин стимулансен лек, стимулаторите се алостерични модулатори на рецепторите АМПА во мозокот. Овие AMPA рецептори се одговорни за брз синаптички пренос и се вклучени во синаптичката пластичност и долгорочното потенцирање. Да се ​​биде ампакин, IDRA-21 работи преку модулација на рецепторите АМПА во мозокот. Тој е одговорен за врзување на алостеричната локација и последователно принудување на позитивна модулација. Некои го нарекуваат овој процес како алостерична активација.

IDRA-21 е дериват на бензотијадиазин со ноотропни својства. „Многу е веројатно дека ИДРА 21 ги спроведува своите ефекти во однесувањето со антагонизирање на десензибилизацијата на рецепторот АМПА“. Ампакините ги стимулираат глутаматергичните AMPA рецептори. Ова го подобрува распонот на концентрација и внимание, што ја прави оваа класа на лекови интересни кандидати за третман на инвалидитет во учењето, како и општо подобрување. Премногу глутамат може да резултира во вознемиреност или нервоза, премногу малку во инерција и апатија.

IDRA-21 е дериват на бензотиадијазин и позитивен алостеричен модулатор на рецептори за глутамат АМПА (1,2,3,4). Тој е во состојба да ја зголеми силата на возбудливата синаптика со инхибиција на десензибилизацијата на рецепторот АМПА. IDRA 21 може да покаже терапевтски ефекти за подобрување на меморискиот дефицит кај пациенти со когнитивни нарушувања, како што е Алцхајмеровата болест.

ИДРА-21, исто така, се смета дека предизвикува долгорочно потенцирање (ЛТП). ЛТП е долготрајно подобрување на начинот на кој комуницираат невроните во мозокот. Тоа е од витално значење за подобрување на синаптичката пластичност, што ги зајакнува синапсите во мозокот. Бидејќи синапсите се во голема мерка одговорни за сеќавањата, зајакнувањето на нивната сила и функција е од витално значење за подобрување на целокупното сознание.

Во споредба со ампакините или потенционерите на рецепторот АМПА, добиени од бензоилпиперидин, IDRA-21 беше помоќен од CX-516, но помалку моќен од CX-546. Развиени се нови понови деривати на бензотијазиазид со значително зголемена моќност во однос на ИДРА-21, но истите не се истражувани во иста мерка, при што лековите на бензоилпиперидин и бензоилпиролидин ЦХ се фаворизираат за клинички развој, најверојатно заради поповолна токсичност профили во високи дози.

IDRA-21 е хемикалија за истражување што се користи за истражување одобрено од регулаторните агенции во вашиот регион.

сертификат за автентичност

• Malkova L, Kozikowski AP, Gale K. Ефектите на хуперзин А и ИДРА 21 врз меморијата за визуелно препознавање кај младите макаки. Неврофармакологија. 2011 јуни; 60 (7-8): 1262-8. doi: 10.1016 / j.neuropharm.2010.12.018. Epub 2010 декември 23. година. Премиерот PMID: 21185313; PubMed Central PMCID: PMC3073152.
• Buccafusco JJ, Weiser T, Winter Winter, Klinder K, Terry AV. Ефектите на ИДРА 21, позитивен модулатор на рецепторот АМПА, на одложените перформанси на младите и возрасните мајмуни резус. Неврофармакологија. 2004 јануари; 46 (1): 10-22. PubMed PMID: 14654093.
• Losi G, Puia G, Braghiroli D, Baraldi M. IDRA-21, позитивен модулатор на рецептор АМПА, ги инхибира настаните со посредство на синаптички и екстрасинаптички NMDA рецептори во културирани церебеларни гранулични клетки. Неврофармакологија. 2004 јуни; 46 (8): 1105-13. PubMed PMID: 15111017.
• Дозирање на прав ИДРА-21, полуживот, придобивки, несакани ефекти и преглед